常用的表面活性剂,二层80,提高吸收22衬底,地高辛,老鼠。

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张H,姚M,莫里森RA,庄

常用的表面活性剂,二层80,提高吸收22衬底,地高辛,老鼠。

拱制药研究》2003年9月,26 (9):768 - 72。

PubMed ID

14560928 (在PubMed

]

文摘

渐变80(聚山梨酯80)是一种亲水性非离子表面活性剂常用在体内剂量为临床前研究(例如,药代动力学研究,等等)。渐变80基底顶端增加渗透率的地高辛Caco-2细胞表明二层80是一个体外P-gp抑制剂。本研究的总体目标是调查是否抑制P-gp渐变80可能会影响体内的吸收P-gp基质通过评估的效果渐变80处理的地高辛(P-gp模型与最小代谢底物)在大鼠口服后。老鼠服用口服与地高辛(0.2毫克/公斤)制定乙醇(40%,v / v)和盐的混合物,没有渐变80(1或10%,v / v)。地高辛口服AUC增加30 - 61% 80年1%和10%渐变,服用后分别与控制(P < 0.05)。进一步检查是否增加地高辛AUC渐变80是由于口服后,在某种程度上,地高辛的系统性抑制排泄除了P-gp的抑制胃肠道,另一组老鼠收到地高辛静脉注射(0.2毫克/公斤)和渐变80 (10% v / v)口服。没有显著变化,地高辛IV AUC渐变时指出80年的口服药物。总之,二层80显著增加地高辛AUC Cmax口服后,和AUC的增加可能是由于抑制肠道P-gp(即。,改善吸收)。因此,二层80可能会提高系统性暴露P-gp口服后基板。比较AUC口服后,没有渐变80可能是一个可行的策略在评估是否口服吸收肠道P-gp P-gp基质可能是有限的。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

聚山梨酯80