n -烷基取代增加了肾上腺素能药物对大鼠肝脏中α -肾上腺素能受体的亲和力。

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李文杰，李国强，李国强

n -烷基取代增加了肾上腺素能药物对大鼠肝脏中α -肾上腺素能受体的亲和力。

中华药物学杂志，1979年1月;65(1):155-9。

PubMed ID

216448年(PubMed视图

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摘要

1使用特异性α -拮抗剂[3H]-二氢麦角隐丁([3H]-DHEC)研究大鼠肝质膜α -肾上腺素能受体。儿茶酚胺和肾上腺素能化合物表现出一种典型的α受体的亲和顺序。然而，protokylol，一种有效的β -肾上腺素受体激动剂，对α -位点表现出比肾上腺素更高的亲和力。这可能是由于它在氨基上的取代基体积较大。2进一步的[3H]-DHEC与四对不同取代基的药物(异丙肾上腺素vs Cc-25，奥西普那林vs非诺特罗，AH 3474 vs labetalol, pindolol vs hydroxybenzylpindolol)之间的置换实验证明，n -烷基取代降低了α -位点的亲和力(20微摩尔小于KD小于200微摩尔)，而n -烷基取代则增加了亲和力(0.17微摩尔小于KD小于4.6微摩尔)。结论是，氨基上的大体积疏水部分取代增强了药物对α -肾上腺素受体的亲和力。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Protokylol	-2肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节