分泌素受体的配体结合和激活,一个被家庭B G protein-coupled受体。
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米勒LJ,董M, Harikumar公斤
分泌素受体的配体结合和激活,一个被家庭B G protein-coupled受体。
Br杂志。2012;166 (1):18-26。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2011.01463.x。
- PubMed ID
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21542831 (在PubMed]
- 文摘
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分泌素受体是一个家庭的成员被B G protein-coupled受体结合并响应线性27-residue肽天然配体。缩氨酸的羧基末端区域假定一个螺旋构象,占据peptide-binding间隙内结构复杂disulphide-bonded伴域受体。分泌素的氨基酸是指向这个受体的核心螺旋束域似乎结构不同于类似地区的家庭G protein-coupled受体。这伴分泌素的生物活性至关重要的地区,以刺激Gs耦合和agonist-induced阵营回应。而自然肽配体是跨越两个关键受体域,与多个residue-residue近似建立约束好,相对于受体的方向氨基酸受体核心螺旋束域仍不清楚。荧光研究建立了mid-region和羧基末端分泌素的受体peptide-binding裂和保护氨基酸的分泌素是最暴露在水环境,因为它是为了受体核心,mid-region的肽受体激活时越来越暴露。像其他家庭B肽激素受体,分泌素受体由存在于一个结构具体观察homo-dimeric围绕lipid-exposed面临复杂的跨膜段四个。这个复杂的对促进G蛋白是重要的协会和实现高亲和力的受体。