苄索氯铵:一种新型抗癌剂通过利用细胞识别屏幕小分子。

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Yip千瓦,毛X,非盟PY,哈德利·DW, Chow年代,Dalili年代,Mocanu JD, Bastianutto C, Schimmer,刘FF

苄索氯铵:一种新型抗癌剂通过利用细胞识别屏幕小分子。

癌症研究杂志2006年9月15日,12 (18):5557 - 69。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 06 - 0536。

PubMed ID

17000693 (在PubMed

]

文摘

目的:本研究旨在确定一个新的治疗代理人头部和颈部癌症和评价其抗肿瘤功效。实验设计:一个细胞和phenotype-driven大规模筛选约2400生物活性或临床使用化合物是通过使用一个tetrazolium-based试验FaDu(舌鳞状细胞癌)和NIH 3 t3 (untransformed小鼠胚胎成纤维细胞)细胞,与二次筛选完成C666-1(鼻咽癌)和GM05757(主要正常的人类成纤维细胞)。“打击”化合物是功效结合化验标准疗法在人类癌症细胞系。此外,它的作用方式(使用透射电子显微镜和流式细胞仪)及其体内疗效(使用异种移植模型)进行评估。结果:苄索氯铵被确认为一种新型癌症特异性化合物。苄索(48小时孵化)铵,细胞生存能力降低50%所需的剂量为3.8 micromol FaDu / L, 42.2 micromol / L NIH 3 t3, 5.3在C666-1 micromol / L和17.0 micromol GM05757 / L。体外,这种化合物没有干扰的影响顺铂、5 -氟尿嘧啶、辐照。苄索氯铵还存在诱导细胞凋亡并激活后12小时。线粒体膜电位的损失(DeltaPsiM)前胞质钙离子增加,细胞死亡。体内,苄索氯铵切除FaDu tumor-forming能力的细胞,推迟了异种移植肿瘤的生长,与当地肿瘤放射治疗联合分析。 Evaluation of benzethonium chloride on the National Cancer Institute/NIH Developmental Therapeutics Program 60 human cancer cell lines revealed broad-range antitumor activity. CONCLUSIONS: This high-throughput screening identified a novel antimicrobial compound with significant broad-spectrum anticancer activity.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Benzethonium