Ibrutinib在B细胞恶性肿瘤之外的靶点。
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伯格洛夫A，哈马西A，梅因克S，帕尔玛M，克里斯汀A，曼森R，金比E，奥斯特博格A，史密斯CI
Ibrutinib在B细胞恶性肿瘤之外的靶点。
中华免疫杂志。2015 Sep;82(3):208-17。doi: 10.1111 / sji.12333。
- PubMed ID
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26111359 (PubMed视图］
- 摘要
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Ibrutinib (Imbruvica)是一种不可逆的、有效的Bruton酪氨酸激酶(BTK)抑制剂。在过去的几年里，ibrutinib已经从一个有前途的候选药物发展到被FDA批准用于治疗三种B细胞恶性肿瘤，这是一个真正了不起的壮举。很少，如果有药物是单特异性的，依鲁替尼也不例外;在ibrutinib的初步表征过程中，已经发现它也可以与其他激酶结合。在这篇综述中，我们讨论了这种相互作用的意义，它超越了B细胞恶性肿瘤中BTK的选择性作用。在某些情况下，ibrutinib治疗的结果可能来自BTK和其他激酶的联合抑制，导致加性或协同效应。相反，也有临床结果似乎与BTK抑制无关的例子。因此，更具体地说，诸如出血增加或心律失常等不良反应可能是由不同的相互作用解释的。我们还预测，在长期治疗期间，由于破骨细胞的抑制，骨稳态可能会受到影响。此外，ibrutinib与BTK以外的分子靶点结合或对B细胞来源的恶性肿瘤以外的细胞产生作用可能是有益的，并导致临床应用的新适应症。
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