布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂ibrutinib (pci - 32765)有重大活动复发/难治性患者b细胞恶性肿瘤。

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阿德瓦尼RH,车JJ,沙曼JP,史密斯SM,博伊德TE,格兰特B, Kolibaba KS, Furman RR,罗德里格斯年代,Chang, Sukbuntherng J,和泉R, Hamdy,亨德里克E,福勒NH

布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂ibrutinib (pci - 32765)有重大活动复发/难治性患者b细胞恶性肿瘤。

肿瘤防治杂志。2013年1月1日,31日(1):88 - 94。doi: 10.1200 / JCO.2012.42.7906。Epub 2012年10月8日。

PubMed ID

23045577 (在PubMed

]

文摘

目的:成熟b细胞恶性肿瘤的生存和发展依赖于b细胞抗原受体的信号,和布鲁顿酪氨酸激酶(对)杀人案是一个重要信号激酶通路。我们评估ibrutinib (pci - 32765),对,杀人案的小分子不可逆抑制剂b细胞恶性肿瘤患者。患者和方法:复发或难治性患者b细胞淋巴瘤,慢性淋巴细胞白血病收到口服剂量的ibrutinib升级。两个时间表进行评估:1、28天,7天;第二,每天换一次连续给药。入住率对外周血的ibrutinib杀人案的监控使用荧光亲和调查。剂量升级开始,直到最大耐受剂量(MTD)实现,或者没有MTD,直到上面三个剂量水平对ibrutinib入住率的杀人案。反应是评估每两个周期。结果:56例各种b细胞恶性肿瘤患者在治疗七军团。大多数不良事件的严重程度和自限性等级1和2。 Dose-limiting events were not observed, even with prolonged dosing. Full occupancy of the BTK active site occurred at 2.5 mg/kg per day, and dose escalation continued to 12.5 mg/kg per day without reaching MTD. Pharmacokinetic data indicated rapid absorption and elimination, yet BTK occupancy was maintained for at least 24 hours, consistent with the irreversible mechanism. Objective response rate in 50 evaluable patients was 60%, including complete response of 16%. Median progression-free survival in all patients was 13.6 months. CONCLUSION: Ibrutinib, a novel BTK-targeting inhibitor, is well tolerated, with substantial activity across B-cell histologies.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Ibrutinib