人类thymidylate合酶动力学性质,一种抗癌药物的目标。

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Sergeeva OA, Khambatta HG,凯瑟,Sergeeva MV

人类thymidylate合酶动力学性质,一种抗癌药物的目标。

生物化学Biophys Res Commun。2003年7月25日,307 (2):297 - 300。

PubMed ID

12859954 (在PubMed

]

文摘

我们已经确定人类重组thymidylate合酶的动力学参数(荷尔蒙替代疗法)以其天然底物,转储,E-5——(2-bromovinyl) 2(')脱氧尿苷一磷酸(BVdUMP)、核苷酸衍生物被认为是小说的活性物种NB1011抗癌药物。NB1011是由荷尔蒙替代疗法激活,选择性毒性高thymidylate合成酶表达肿瘤细胞。BVdUMP经历hrTS-catalyzed thiol-dependent转换。转储和BVdUMP作为竞争荷尔蒙替代疗法基质。天然叶酸代数余子式,CH(2)四氢呋喃,抑制与BVdUMP TS-catalyzed反应。我们建议降低叶酸水平发现有利于肿瘤细胞TS-catalyzed BVdUMP转换,,除了更高水平的TS在肿瘤细胞表达,有助于良好NB1011药物的治疗指数。

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