detomidine亲和力,medetomidine和甲苯噻嗪α2肾上腺素能受体亚型。

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施瓦茨DD,克拉克TP

detomidine亲和力,medetomidine和甲苯噻嗪α2肾上腺素能受体亚型。

4月J兽医杂志。1998;21(2):107 - 11所示。

PubMed ID

9597647 (在PubMed

]

文摘

α2-Adrenergic受体受体激动剂广泛应用于兽医镇静/催眠剂。四个药理亚型α2-adrenergic受体(A, B, C和D)已确定主要基于亲和力的差异数药物。本研究的目的是检查镇静药物的亲和力,甲苯噻嗪,detomidine和medetomidine 4α2-adrenergic受体亚型。饱和曲线和抑制绑定进行膜组织中只包含α2-adrenergic受体亚型之一。α的KD 2-adrenergic受体放射性配体,[3 h] mk - 912在HT29细胞(α- 2 -),新生鼠肺(α2 b),好的细胞(α2 c)和PC12细胞转染与RG20(α2 d)分别为0.38 + / - 0.08 nM, 0.70 + / - 0.5海里。0.07 + / - 0.02和0.87 + / - 0.03 nM,分别。Detomidine和medetomidine大约100倍高亲和力的受体α2-adrenergic甲苯噻嗪相比,但无论是受体激动剂表现出选择性的α2-adrenergic受体亚型。这些数据表明,可用镇静剂/催眠α2-adrenergic受体受体激动剂不能区分四种已知α2-adrenergic受体亚型。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

甲苯噻嗪

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
甲苯噻嗪	α2肾上腺素能受体(蛋白质组)	蛋白质组	人类	是的	受体激动剂	细节