亲和力的苯噻啶、酮替芬等三环antimuscarinics毒蕈碱的受体亚型M1, M2和M3。

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Eltze M, Mutschler E, Lambrecht G

亲和力的苯噻啶、酮替芬等三环antimuscarinics毒蕈碱的受体亚型M1, M2和M3。

欧元J杂志。1992年2月18日,211 (3):283 - 93。

PubMed ID

1377628 (在PubMed

]

文摘

苯噻啶的亲和力、酮替芬等三环antimuscarinic药物对不同毒蕈碱的受体亚型在功能实验研究体外field-stimulated兔输精管(M1和M2受体)和豚鼠回肠和气管(M3受体)。所有化合物都是竞争对手的三个组织。像关闭模拟赛庚啶(回目= 7.99 - -8.08),苯噻啶(回目= 7.23 - -7.81)和酮替芬(pA2 = 6.34 - -6.99)缺乏选择性受体亚型的研究。Thiazinamium,尽管表现出高度的亲和力毒蕈碱的受体(回目= 7.83 - -8.51),被发现的。相比之下,这部小说pirenzepine模拟nuvenzepine为M1受体选择性(回目= 6.63 - -7.74)。赛庚啶的缺乏选择性,苯噻啶酮替芬是反映在这些药物的化学结构。所有三个对手是由一个非常类似的系统与1-methyl-4-piperidylene环三环戒指。发现thiazinamium、苯噻啶和赛庚啶是一种有效的毒蕈碱的拮抗剂,具有大众化的亲和特性可能是治疗的影响。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
苯噻啶	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
苯噻啶	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
苯噻啶	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节