5-HT2受体拮抗剂和偏头痛治疗。

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Mylecharane EJ

5-HT2受体拮抗剂和偏头痛治疗。

J神经。1991;238年增刊1:S45-52。

PubMed ID

2045831 (在PubMed

]

文摘

5 -羟色胺(5 -;5 -羟色胺)与偏头痛的病理生理学,和一些药物和强有力的5-HT2受体阻断活动(二甲麦角新碱、苯噻啶、赛庚啶和米安色林)一直被认为是偏头痛预防临床有效,尽管选择性5-HT2受体拮抗剂ketanserin(主要代理用于识别5-HT2受体介导操作)在偏头痛似乎是无效的。苯噻啶是应用最广泛的5-HT2受体拮抗剂在偏头痛的预防,因为其卓越的功效与赛庚啶相比,因为副作用的发生率和严重程度与苯噻啶与二甲麦角新碱和米安色林相比低。这些代理有额外的敌对的影响在组胺H1,毒蕈碱的胆碱能、α1-adrenergicα2-adrenergic和多巴胺受体,但是药物对这些non-5-HT受体选择性似乎没有好处的偏头痛。行动由5-HT2受体可偏头痛相关的包括颅内血管收缩、颅毛细血管通透性增加,血小板聚集,一些中枢神经系统和神经内分泌功能的影响。尽管苯噻啶、赛庚啶和米安色林被认为是相对特定5-HT2受体,这些代理和二甲麦角新碱都有着高度的亲和力5-HT1C结合位点;ketanserin,然而,几乎没有为这些网站亲和力,因此5-HT1C受体的激活可能在偏头痛的发病机制的重要一步。它还不知道5-HT1C受体介导的行为5相关偏头痛,但一些行为动作和颅通过释放endothelium-derived放松血管舒张因子可能参与其中。(抽象截断在250字)

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

苯噻啶

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
苯噻啶	5 -羟色胺受体1 b	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
苯噻啶	5 -羟色胺受体2	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
苯噻啶	5 -羟色胺受体2 b	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
苯噻啶	Alpha-1A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
苯噻啶	Alpha-1B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
苯噻啶	Alpha-1D肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
苯噻啶	Alpha-2A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
苯噻啶	Alpha-2B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
苯噻啶	Alpha-2C肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
苯噻啶	组胺H1受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节