烟碱乙酰胆碱受体β亚基的作用在人类alpha4-containing尼古丁受体的功能。

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吴J,刘问,Yu K,胡锦涛J,郭YP, Segerberg M,圣约翰PA,卢卡斯RJ

烟碱乙酰胆碱受体β亚基的作用在人类alpha4-containing尼古丁受体的功能。

杂志。2006年10月1日,576 (Pt 1): 103 - 18。Epub 2006年7月6日。

PubMed ID

16825297 (在PubMed

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文摘

自然表达尼古丁乙酰胆碱受体(乙酰胆包含alpha4子单元(alpha4 *乙酰)结合beta2子单元(alpha4beta2-nAChR)是最丰富的,哺乳动物大脑中的尼古丁的高亲和性结合位点。beta4子单元也丰富的表达和colocalize alpha4子单元在一些大脑区域参与行为对尼古丁和尼古丁依赖的反应。因此,alpha4beta4-nAChR也可能存在和发挥重要的功能作用。在这项研究中,确定属性的人类就是alpha4beta2——alpha4beta4-nAChR不等的人类SH-EP1上皮细胞表达新创。全细胞电流调节通过人类alpha4beta4-nAChR约4倍高振幅比介导通过人类alpha4beta2-nAChR和展览急性脱敏和功能性破旧慢得多。烟碱受体激动剂诱导峰值全细胞电流响应与功能在alpha4beta4-nAChR效力高于一般alpha4beta2-nAChR。alpha4beta4-nAChR Cytisine和洛贝林作为受体激动剂,但只有部分在alpha4beta2-nAChR受体激动剂。然而,烟碱拮抗剂,除了六甲铵,对功能就是alpha4beta2——alpha4beta4-nAChR可比的亲和力。全细胞电流响应显示更强的内向整流alpha4beta2-nAChR比alpha4beta4-nAChR在积极的潜力。总的来说,这些发现表明,人类乙酰beta2或beta4亚基可以与alpha4亚基结合,生成两种形式的alpha4 *乙酰胆以独特的生理和药理功能。 Diversity in alpha4*-nAChR is of potential relevance to nervous system function, disease, and nicotine dependence.

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药物

洛贝林