生理行为的监管和代谢合成REV-ERB受体激动剂。

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你拉,王Y, Banerjee年代,休斯T, Kojetin DJ, Lundasen T,胫骨Y,刘J,卡梅伦MD,诺尔R, Yoo SH,高桥JS,巴特勒AA, Kamenecka TM,伯TP

生理行为的监管和代谢合成REV-ERB受体激动剂。

大自然。2012年3月29日,485 (7396):62 - 8。doi: 10.1038 / nature11030。

PubMed ID

22460951 (在PubMed

]

文摘

同步的节律行为和代谢过程对心血管健康和预防代谢疾病很重要。核受体REV-ERB-alpha和REV-ERB-beta不可或缺的作用在调节的表达核心时钟蛋白质驾驶节奏活动和新陈代谢。在这里,我们描述的识别有效的合成REV-ERB受体激动剂与体内的活动。政府的合成REV-ERB配体改变生理行为和生理模式的核心在老鼠的下丘脑时钟基因表达。表达的昼夜模式的数组代谢基因在肝脏,骨骼肌和脂肪组织也发生改变,导致能量消耗增加。与REV-ERB受体激动剂治疗食源性肥胖老鼠明显减少肥胖通过减少脂肪量和改善dyslipidaemia和高血糖症。这些结果表明,合成REV-ERB配体药物目标昼夜节律可能有益的治疗睡眠障碍以及代谢疾病。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
sr - 9009	核受体亚科1 D组的成员	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
sr - 9009	核受体亚科1 2 D组的成员	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
sr - 9011	核受体亚科1 D组的成员	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
sr - 9011	核受体亚科1 2 D组的成员	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节