第二代的影响血管破坏剂OXi4503多血管肿瘤。

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鲑鱼HW Siemann DW

第二代的影响血管破坏剂OXi4503多血管肿瘤。

癌症研究杂志2006年7月1;12 (13):4090 - 4。

PubMed ID

16818709 (在PubMed

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文摘

目的:为第一代小分子血管破坏代理(VDA)已经开始进入临床试验,第二代代理正在积极开发中。其中一个代理combretastatin A4磷酸二钠(CA4P)模拟OXi4503 (CA1P)。实验设计:摘要:HeJ老鼠轴承KHT肉瘤治疗CA4P和OXi4503影响肿瘤血管是由评估血管关闭的程度(赫斯特- 33342船染色)和肿瘤灌注抑制(动态对比增强磁共振成像)。动态对比增强磁共振成像和肿瘤坏死端点也被用来检查肿瘤病理生理的影响后重复曝光这些代理。结果:单剂量的代理(CA4P, 100毫克/公斤;OXi4503 25毫克/公斤)导致了减少80%到90%的肿瘤灌注治疗后4小时。而复苏观察肿瘤灌注治疗后48小时,这次复苏明显慢于老鼠OXi4503处理。肿瘤与VDA 72小时后进行再第一个药物暴露显示类似的还原和恢复肿瘤灌注。组织学证据表明存在一个较小的可行的rim在暴露于OXi4503 CA4P治疗后观察。此外,恢复肿瘤坏死的程度72小时后药物治疗是OXi4053少。 CONCLUSIONS: The present studies show that the second-generation VDA OXi4503 possesses significant antivascular effects in solid tumors. Importantly, the vasculature of tumors of mice that had received an initial dose this agent was as responsive to a subsequent treatment.

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oxi - 4503