常见的影响能止咳的药物hERG钾通道电流。

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Deisemann H, Ahrens N, Schlobohm我,基尔霍夫C, C Netzer R,穆勒

常见的影响能止咳的药物hERG钾通道电流。

J Cardiovasc杂志。2008;12月52 (6):494 - 9。doi: 10.1097 / FJC.0b013e31818eec8d。

PubMed ID

19034038 (在PubMed

]

文摘

常见的非处方药(OTC)为靶标止咳药药物,clobutinol,最近撤出市场由于其潜在的诱发心律失常的封锁人类ether-a-go-go-related钾通道编码的基因(hERG)。在这项研究中,我们调查的影响,许多hERG止咳药化合物的离子通道电流使用膜片钳电生理,和比较clobutinol的影响。化合物clobutinol, pentoxyverine、右美沙芬和可待因抑制向外电流hERG转染细胞与half-maximal microM抑制浓度(IC50) 1.9, 3.0 microM 5.1 microM,和97 microM,分别。可可碱,hERG当前在浓度无显著影响多达100 microM被检测到。安全之间的利润率的影响药物hERG离子通道电流及其计算最大血浆浓度计算的免费治疗。这些结果的比较来评估潜在风险化合物诱导带条de pointes-type心律失常。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Pentoxyverine

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Pentoxyverine	电压门控钾通道亚科2 H成员	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节