抗肿瘤的生物学验证SF3b是目标大环内酯物pladienolide。

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横井,Kotake Y,高桥K, Kadowaki T,松本Y, Minoshima Y,日本雪松NH, Sagane K, p M,岩田聪M, Mizui Y

抗肿瘤的生物学验证SF3b是目标大环内酯物pladienolide。

2月j . 2011年12月,278 (24):4870 - 80。doi: 10.1111 / j.1742-4658.2011.08387.x。Epub 2011年10月31日。

PubMed ID

21981285 (在PubMed

]

文摘

Pladienolide是一个天然的大环内酯物,结合SF3b复杂的抑制信使rna剪接。还没有被完全验证是否拼接障碍的相关机制pladienolide的强力的抗肿瘤活性。我们从WiDr建立pladienolide-resistant克隆和DLD1结直肠癌细胞的抑制作用不敏感pladienolide细胞增殖和拼接。mRNA-Seq微分分析表明,这两种细胞系有相同的突变在Arg1074 SF3B1的基因,编码一个亚基的SF3b复杂。反向传输的突变蛋白的表达pladienolide抵抗WiDr细胞。此外,使用放射性标记的调查表明,变异免疫沉淀反应分析受损的亲和力paldienolide目标。这些结果清楚地表明,pladienolide施加强有力的活动通过瞄准SF3b也表明,抑制SF3b是一种很有前途的药物抗癌治疗的目标。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
h3b - 8800	剪接因子3 b亚基1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节