比较的临床活动folate-targeted长春花生物碱配合EC140 EC145。

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Leamon CP、Reddy JA Vlahov IR, Westrick E, N,帕克Nicoson JS, Vetzel M

比较的临床活动folate-targeted长春花生物碱配合EC140 EC145。

Int J癌症。2007年10月1日,121 (7):1585 - 92。

PubMed ID

17551919 (在PubMed

]

文摘

EC140叶酸是一种水溶性共轭的desacetylvinblastine monohydrazide (DAVLBH),这是由一个endosome-cleavable酰腙键。这个代理已经被证明是活跃的和具体的建立,皮下叶酸受体(FR)阳性肿瘤在多种动物模型。最近的结构活性和优化研究取得了二硫化bond-containing EC140对应,在此称为EC145。这个新发现共轭FR-positive细胞,保持高度的亲和力活动体外细胞和细胞龛之间,产生特定的剂量反应关系。比较体内功效测试证实,像EC140 EC145显示活动同系的和异种移植肿瘤模型。然而,EC145被发现比EC140更活跃更耐受;因此,更耐用的完整的反应都观察到EC145-treated肿瘤动物。此外,EC145没有发现积极反对FR-negative肿瘤模型。额外的临床前研究因此保证更好地理解EC145广度的活动对FR-positive肿瘤。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Vintafolide