小分子抑制极光激酶触发主轴checkpoint-independent癌细胞凋亡。

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李太阳L D,董X, Yu H,董JT,张C,陆X,周J

小分子抑制极光激酶触发主轴checkpoint-independent癌细胞凋亡。

生物化学杂志。2008年3月1日,75 (5):1027 - 34。doi: 10.1016 / j.bcp.2007.11.007。Epub 2007年11月22日。

PubMed ID

18163976 (在PubMed

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文摘

极光激酶有丝分裂进程的关键调节因素,也与肿瘤发生。小分子抑制极光激酶展示了令人印象深刻的抗癌活性的临床前研究和目前正在临床评价。在这项研究中,我们的数据表明,抑制的极光活动与特定抑制剂防止乳腺癌细胞的增殖。分子模拟研究表明,极光抑制剂抑制竞争的极光活动位移ATP。从力学上看,极光抑制剂导致的积累多核细胞,导致缺乏深刻的凋亡caspase-3活动。进一步研究表明,癌细胞极光抑制剂的敏感性是独立于主轴的检查站。此外,极光抑制剂作用与紫杉烷长春花生物碱的增效剂,但不抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡。这些结果表明,极光抑制剂可能是有效的在主轴checkpoint-defective癌细胞和极光的组合抑制剂与长春花生物碱为癌症化疗是一种很有前途的方法。

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