Chemoproteomics HDAC抑制剂的分析揭示了选择性针对HDAC复合物。
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Bantscheff M,霍普夫C, Savitski MM, Dittmann,大人物P (AM, Schlegl J,亚伯拉罕Y,比结我,Bergamini G,本来M,德尔M, Dumpelfeld B,埃伯哈德D, Huthmacher C,马蒂松T, Poeckel D,读者V,斯特伦克K,斯威特曼G,克鲁斯U,纽鲍尔G,拉姆斯登NG,容易G
Chemoproteomics HDAC抑制剂的分析揭示了选择性针对HDAC复合物。
生物科技Nat》。2011年3月29日(3):255 - 65。doi: 10.1038 / nbt.1759。Epub 2011年1月23日。
- PubMed ID
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21258344 (在PubMed]
- 文摘
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选择性组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂的发展具有抗癌和抗炎的特性仍是挑战在很大程度上由于探测的难度与megadalton小分子之间的相互作用蛋白复合物。结合亲和捕获和定量质谱显示16 HDAC抑制剂的选择性目标多个HDAC复合体由ELM-SANT搭建域子单元,包括一本小说有丝分裂脱乙酰酶复杂(MiDAC)。抑制剂集群根据他们目标概要文件与更强的约束力aminobenzamides HDAC NCoR复杂比HDAC Sin3复杂。我们确定了几个non-HDAC hydroxamate抑制剂的目标。HDAC抑制剂有明显对下游目标概要文件有相应的不同的影响。我们还确定了抗炎药丁苯羟酸作为IIb类(HDAC6 HDAC10) HDAC抑制剂。我们的方法使新靶点的发现和抑制剂,表明HDAC抑制剂的选择性的上下文中应该评估HDAC复合物,而不是净化催化亚基。