种间药物动力学和SQ109体外代谢。

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贾L, nokia PE、懦夫L,戈尔曼GS, Protopopova M,张照片我

种间药物动力学和SQ109体外代谢。

Br J杂志。2006年3月,147 (5):476 - 85。

PubMed ID

16432511 (在PubMed

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本研究旨在描述种间的吸收、分布、代谢和排泄(ADME)剖面N-geranyl-N的——(2-adamantyl) ethane-1 2-diamine (SQ109),一个新的diamine-based抗结核的药物。单剂量SQ109管理(静脉注射(注射)和/ os(订单)),啮齿动物和狗和血液样本分析液相色谱串联质谱(LC / MS / MS)。基于输液相当于身体表面积剂量,终端半衰期(t1/2) SQ109在啮齿动物,狗比,反映在大体积的分布(Vss)和更高的清除率SQ109的狗,而在啮齿动物。SQ109口服生物利用度的狗、老鼠和老鼠2.4 5,分别12 - 3.8%。口服后[14 c] SQ109老鼠,最高水平的放射性物质在肝脏,其次是肺、脾、肾。Tissue-to-blood [14 c] SQ109的比率大于1。粪便消除[14 c] SQ109占总剂量的22.2% [14 c] SQ109,而尿排泄仅占5.6%。绑定[14 c] SQ109 (0.1 - -2.5 microg ml-1)血浆蛋白不同的从6到23%取决于物种(人类,老鼠,老鼠和狗)。SQ109代谢了老鼠,老鼠,狗和人类肝脏微粒体,导致22.8,48.4,50.8和58.3%,分别SQ109剩余10分钟后孵化37度c主要代谢物在人肝微粒体给强烈的离子信号在195年,347年和363年m / z,表明氧化、环氧化作用和SQ109 N-dealkylation。P450反应表现型使用重组cDNA-expressed人类CYP结合特定CYP抑制剂CYP2D6表明和CYP2C19主要CYP参与SQ109新陈代谢。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

平方- 109