概要netupitant / palonosetron (NEPA)固定剂量组合及其潜在治疗化疗所致恶心、呕吐(CINV)。

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Navari RM

概要netupitant / palonosetron (NEPA)固定剂量组合及其潜在治疗化疗所致恶心、呕吐(CINV)。

药物洗脱支架重击。2014年12月17日;9:155 - 61。doi: 10.2147 / DDDT.S76158。eCollection 2015。

PubMed ID

25552904 (在PubMed

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文摘

化疗所致恶心、呕吐(CINV)与生活质量严重恶化。化疗药物的emetogenicity,重复化疗周期,CINV和患者危险因素的显著影响。使用的组合5-hydroxytryptamine-3 (5-HT3)受体拮抗剂,地塞米松,neurokinin-1 (NK-1)受体拮抗剂已显著提高急性和延迟的控制在单日化疗呕吐。Palonosetron,第二代5-HT3受体拮抗剂有不同的半衰期,不同的绑定能力,和不同的作用机制比第一代5-HT3受体拮抗剂,似乎是最有效的代理类。Netupitant,是一种新的NK-1与高亲和力受体拮抗剂,长半衰期为90小时,是由CYP3A4代谢,CYP3A4的抑制剂。NEPA是一种口服的固定剂量组合netupitant和palonosetron最近在II期和III期临床试验的预防患者中度和高度emetogenic CINV化疗(MEC和HEC)。临床试验表明,NEPA(300毫克的netupitant palonosetron + 0.50毫克)相比显著提高预防CINV使用palonosetron独自在病人接受HEC或MEC。临床疗效是维护多个周期的化疗。NEPA (Akynzeo ((R)))最近批准的食品和药物管理局(FDA)治疗恶心和呕吐的病人接受癌症化疗。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Fosnetupitant

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Fosnetupitant	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节