二氢麦角毒素代谢物在人体内的鉴定和人药代动力学:初步结果。
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毕卡略，乔洛JM，莉拉S，德努奇G
二氢麦角毒素代谢物在人体内的鉴定和人药代动力学:初步结果。
生物危害药物处置。2008 Jan;29(1):17-28。doi: 10.1002 / bdd.585。
- PubMed ID
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17941060 (PubMed视图］
- 摘要
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二氢麦角毒素是半合成麦角生物碱的混合物，主要用于与年龄有关的认知障碍。在本研究中，将二氢麦角毒素(30 microM)添加到大鼠和牛肝微粒体中孵育，通过分子质量测量，确定所产生的主要代谢产物为羟基二氢麦角素、羟基二氢麦角隐碱和羟基二氢麦角新碱，并使用飞行时间质谱仪进行测定。在一名健康志愿者(男性，45岁，身高1.93 m，体重103 kg)口服甲磺酸二氢麦角毒素(27mg)后，通过LC-MS/MS同时监测人体血浆中二氢麦角毒素及其羟基代谢物，研究了这些与人类的相关性。在此初步方法中，二氢麦角素、二氢麦角隐素和二氢麦角新素的峰(C(max))约为0.04微克/l。羟基代谢物的峰值(C(max))分别为0.98、0.53和0.30 μ g/l。总之，在这一初步方法中，我们发现羟基二氢麦角宁、羟基二氢麦角隐素和羟基二氢麦角新素在人血浆中的浓度比它们的亲本高一个数量级。
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