体外抗菌triclocarban glucuronidation及其氧化代谢物。

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Schebb NH, Franze B,打伤R, Ranganathan,吊床BD

体外抗菌triclocarban glucuronidation及其氧化代谢物。

药物金属底座Dispos。2012年1月,40 (1):25-31。doi: 10.1124 / dmd.111.042283。Epub 2011年9月27日。

PubMed ID

21953915 (在PubMed

]

文摘

Triclocarban (3、4、4 ' -trichlorocarbanilide;移行细胞癌)被广泛用作抗菌肥皂。在使用这些肥皂,太极拳的很大一部分是被人类吸收。消除身体的glucuronidation胆汁和肾清除率中发挥着关键作用。调查这一代谢途径,我们进行太极拳的微粒体孵化项目及其羟化代谢产物2”-OH-TCC, 3 ' -OH-TCC,和6-OH-TCC。使用一种新的液体chromatography-UV-mass谱方法,我们可以展示一个快速glucuronidation OH-TCCs uridine-5的-diphosphate-glucuronosyltransferases (UGT)在肝微粒体的人类问题,猕猴(CLM),老鼠,那么使用RLM和老鼠(传销)。在测试人类UGT亚型、UGT1A7 UGT1A8,和UGT1A9显示最高的活动接合的羟化代谢物后跟UGT1A1移行细胞癌,UGT1A3, UGT1A10。由于这种广泛的模式的活跃与ugt, OH-TCCs各组织,可以有效地glucuronidated如图所示从人类肾脏(HKM)和肠微粒体(他)。主要的人类肾代谢产物,TCC-N-glucuronide和TCC-N葡糖苷酸,形成转化率很低(< 1%)微粒体孵化项目。少量的N-glucuronides所产生的问题,他和HKM,以及通过传销和CLM,但不是那么使用RLM,根据观察到的物种特异性代谢途径。 Among the human UGT isoforms, only UGT1A9 had activity for the N-glucuronidation of TCC. These results present an anomaly where in vivo the predominant urinary metabolites of TCC are N and N'-glucuronides, but these compounds are slowly produced in vitro.

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药物

Triclocarban