phytocannabinoid,δ(9)-tetrahydrocannabivarin,可以通过5 -(1)受体产生抗精神病药物效果。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

卡西欧MG Zamberletti, E,马里尼P, Parolaro D, Pertwee RG

phytocannabinoid,δ(9)-tetrahydrocannabivarin,可以通过5 -(1)受体产生抗精神病药物效果。

Br J杂志。2015年3月,172 (5):1305 - 18。doi: 10.1111 / bph.13000。

PubMed ID

25363799 (在PubMed

]

文摘

背景和目的:本研究旨在解决的问题是否δ(9)-tetrahydrocannabivarin (THCV)可以(i)增强激活5-HT1体外受体和(2)诱导任何明显5 -(1)受体介导体内抗精神病药物的影响。实验方法:体外研究调查的影响THCV瞄准8-hydroxy-2 - (di-n-propylamino)萘满(8-OH-DPAT) 5(1)获得的膜的受体鼠脑干或人类5 - (1)CHO细胞,使用[(35)S] -GTPgammaS和8 - [(3)H] -OH-DPAT绑定化验。体内研究调查是否THCV诱发的迹象5 -(1)老鼠受体介导抗精神病作用。主要结果:THCV (i)强有力地,尽管部分,流离失所的8 - [(3)H] -OH-DPAT从特定鼠脑干膜结合位点;(2)在100 nM,显著增强8-OH-DPAT-induced在这些膜受体的激活;(3)生产concentration-related增加8 - [(3)H] -OH-DPAT绑定到特定的网站在人类5的膜(1)receptor-transfected CHO细胞;及(iv)在100 nM,显著增强8-OH-DPAT-induced激活这些人类5 -(1)受体。在THCV phencyclidine-treated老鼠,像氯氮平(i)刻板行为减少;(2)固定在强迫游泳测试时间减少;和(iii)规范化hyperlocomotor活动、社会行为和认知能力。 Some of these effects were counteracted by the 5-HT(1)A receptor antagonist, WAY100635, or could be reproduced by the CB(1) antagonist, AM251. CONCLUSIONS AND IMPLICATIONS: Our findings suggest that THCV can enhance 5-HT(1)A receptor activation, and that some of its apparent antipsychotic effects may depend on this enhancement. We conclude that THCV has therapeutic potential for ameliorating some of the negative, cognitive and positive symptoms of schizophrenia.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Tetrahydrocannabivarin

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Tetrahydrocannabivarin	5 -羟色胺受体1	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节