多巴胺受体受体激动剂在目前临床使用方法:比较人类纹状体多巴胺受体绑定配置文件中定义。

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Gerlach M,双K, Arzberger T, Leblhuber F, Tatschner T, rieder P

多巴胺受体受体激动剂在目前临床使用方法:比较人类纹状体多巴胺受体绑定配置文件中定义。

J神经Transm(维也纳)。2003年10月,110(10):1119 - 27所示。doi: 10.1007 / s00702 - 003 - 0027 - 5。

PubMed ID

14523624 (在PubMed

]

文摘

本研究的目的是比较多巴胺受体结合亲和力的所有当前批准的多巴胺受体激动剂治疗帕金森病(PD)在人类大脑组织。Alpha-dihydroergocryptine和lisuride显示相对亲和力较高(分别为Ki = 35.4和56.7 nM) D1受体,比D1、D2多巴胺受体激动剂培高利特(Ki = 447海里)。第二代non-ergot多巴胺受体受体激动剂pramipexole和罗匹尼罗证明没有亲和力D1受体浓度10 (4)m . ergoline多巴胺受体激动剂卡麦角林和lisuride显示D2受体的亲和力最高(分别为Ki = 0.61和0.95 nM)。令人惊讶的是,第二代non-ergot多巴胺受体受体激动剂pramipexole和罗匹尼罗弱抑制绑定D2受体(Ki microM = 79.5和98.7分别使用[3 h] spiperone)。有趣的是我们还发现卡麦角林的亲和力(Ki = 1.27海里),lisuride (Ki = 1.08 nM)和培高利特(Ki = 0.86海里)的D3受体亚型与的普拉克索治疗可比(Ki = 0.97海里)。目前的结果从而支持假设抗帕金森病的多巴胺受体受体激动剂的效果是由更复杂的相互作用比目前认为多巴胺受体亚型。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Dihydro-alpha-ergocryptine

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Dihydro-alpha-ergocryptine	D(1)多巴胺受体(蛋白质组)	蛋白质组	人类	是的	部分激动剂	细节
Dihydro-alpha-ergocryptine	多巴胺D2受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Dihydro-alpha-ergocryptine	多巴胺D3受体	蛋白质	人类	是的	部分激动剂	细节