在老鼠alpha-dihydroergocriptine单一静脉药物动力学和单一和重复口服政府。
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引用
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G,科比Silingardi年代
在老鼠alpha-dihydroergocriptine单一静脉药物动力学和单一和重复口服政府。
Biopharm药物Dispos。1995年5月,16 (4):333 - 42。
- PubMed ID
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7548782 (在PubMed]
- 文摘
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老鼠alpha-dihydroergocriptine甲烷磺酸盐的药物动力学研究了使用高效液相色谱法检测不变alpha-dihydroergocriptine (DHEK)等离子体,器官(肾脏,心脏,肺脏、脾脏、肝脏和大脑),和尿液。DHEK获得的血浆后通过静脉注射的剂量5毫克公斤DHEK甲烷磺酸盐(基地)显示一个三室药代动力学模型的消除半衰期6.78 h。动力学DHEK单一剂量的口服后20毫克公斤(基地)显示两个高峰:第二个峰值,大约6小时,可能是由于肝肠循环。吸收的DHEK处置由半衰期为0.02 h,分布半衰期为2.15 h和一个消除半衰期为5.83 h。DHEK的药物动力学,反复在同一剂量口服政府后,后被类似于一个口服。单一口服后的绝对生物利用度为4.14%和3.95%,此前多次口服政府。器官的分析表明,DHEK迅速吸收和分布在所有组织,主要在肺、肾脏、肝脏,但有趣的是,我们观察到它也达到了大脑。多次口服政府血浆和组织浓度类似后获得一个单一的管理;因此可以排除DHEK autoinduction或积累现象的老鼠的器官。不变的尿排泄药物很低(0.38%的服用剂量静脉注射和口服摄入的0.04%),在协议,口服生物利用度较低,并迅速和广泛的代谢(初步的效果)。
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