冈比亚疟蚊气味结合蛋白晶体的复杂合成驱避蚊胺:对基于结构设计新颖的蚊子驱虫剂。

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Tsitsanou KE, Thireou T, Drakou CE、Koussis K, Keramioti MV,列奥尼达DD, Eliopoulos E, Iatrou K, Zographos SE

冈比亚疟蚊气味结合蛋白晶体的复杂合成驱避蚊胺:对基于结构设计新颖的蚊子驱虫剂。

细胞摩尔生命科学。2012年1月,69 (2):283 - 97。doi: 10.1007 / s00018 - 011 - 0745 - z。Epub 2011年6月14日。

PubMed ID

21671117 (在PubMed

]

文摘

昆虫气味结合蛋白(过程)是第一个组件的嗅觉系统遇到和绑定诱食剂和讨厌的气味来自各种来源表示嗅觉受体,触发相关信号转导级联以特定的生理和行为反应。疾病向量,尤其是hematophagous蚊子驱虫剂代表重要防御寄生虫病,因为他们影响减少的速度向量和人类之间的联系。过程目标,基于结构的合理方法的新发现的驱虫剂或其它嗅觉抑制化合物与理想的特性。因此,研究特征的高分辨率的晶体结构OBP冈比亚疟蚊,非洲疟疾蚊子,在复杂的N, N-diethyl-m-toluamide(避蚊胺),其中一个最有效的驱虫剂,已经在世界范围内使用了六年。我们发现,避蚊胺结合的边缘长疏水隧道利用大量的非极性相互作用和氢键,这被认为是避蚊胺的识别的关键。根据实验确定亲和力的AgamOBP1避蚊胺(K (d) 31.3丝虫病)和我们的结构数据,我们对这种蛋白质的交互建模与29日承诺导致在文献中报道有重大的活动,和荧光进行绑定的研究有四个高排名的配体。我们的实验结果证实了建模预测表明,基于结构的建模可以促进小说驱虫剂的设计增强亲和力和选择性。

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避蚊胺