神经毒性的作用和模式N, N-diethyl-meta-toluamide(避蚊胺)。

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沼泽地博士,太阳B, F通,Bloomquist JR

神经毒性的作用和模式N, N-diethyl-meta-toluamide(避蚊胺)。

《公共科学图书馆•综合》。2014年8月7日,9 (8):e103713。doi: 10.1371 / journal.pone.0103713。eCollection 2014。

PubMed ID

25101788 (在PubMed

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最近的研究表明,N, N-diethyl-meta-toluamide(避蚊胺)是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂,该操作可能导致神经毒性和对人类构成威胁作为杀虫剂使用。我们调查的行动方式避蚊胺神经毒性,以定义特定的神经元目标相关的昆虫和哺乳动物的急性毒性。尽管有毒的蚊子(LD50 1.5 microg /毫克),避蚊胺是一个可怜的乙酰胆碱酯酶抑制剂(< 10%),抑制甚至在10毫米的浓度。IC50值对果蝇,避蚊胺有明显,和人类的乙酰胆碱酯酶是6 - 12毫米。神经生理学记录表明,避蚊胺对家蝇幼虫中枢神经系统兴奋性影响(EC50: 120 microM),但超过300倍的比残杀威少,一个标准的抗胆碱酯酶杀虫剂。酚妥拉明,一个章鱼胺受体拮抗剂,完全封锁了中央neuroexcitation避蚊胺和章鱼胺,但本质上是无效的反对被残杀威和4-aminopyridine兴奋过度,钾通道阻滞剂。避蚊胺被发现照亮萤火虫光器官,组织利用章鱼胺的主要神经递质。此外,避蚊胺显示增加内部自由钙通过Sf21的章鱼胺受体细胞,被酚妥拉明产生影响。避蚊胺也阻止了Na(+)和K(+)渠道补丁夹大鼠皮层神经元,在微摩尔的IC50值范围。这些发现说明避蚊胺可能是针对octopaminergic突触在昆虫诱导neuroexcitation和毒性,而乙酰胆碱酯酶在昆虫和哺乳动物(mM)对避蚊胺的敏感性较低。避蚊胺的离子通道阻塞作用的神经元可能导致麻木后经历了无意的应用于人类的嘴唇和嘴。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

避蚊胺