Avatrombopag在健康日本人和白人受试者中的药代动力学、药效学、药物基因组学、安全性和耐受性
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Nomoto M, Pastino G, Rege B, Aluri J, Ferry J, Han D
Avatrombopag在健康日本人和白人受试者中的药代动力学、药效学、药物基因组学、安全性和耐受性
临床药物开发。2018 Feb;7(2):188-195。doi: 10.1002 / cpdd.349。Epub 2017 3月24日。
- PubMed ID
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28339166 (PubMed视图］
- 摘要
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Avatrombopag是一种口服小分子血小板生成素受体(c-Mpl)激动剂，目前正处于临床开发阶段，用于治疗正在接受择期手术的慢性肝病患者的严重血小板减少症。本研究的目的是在日本和白人受试者中描述和比较单次给药后阿伐隆帕格的药代动力学(包括食物效应)和药理学(血小板计数)。在禁食和喂食条件下单次给药后，日本人和白人受试者的平均浓度峰值出现在5至8小时，随后下降，半衰期为16至18小时。与食物一起给药不会改变阿瓦曲伯帕的吸收率或程度，但相对于禁食状态，显著降低了药代动力学的可变性。CYP2C9多态性(*2，*3)与较高的药代动力学变异性相关，但对血小板反应的变异性无任何临床重要影响。在试验剂量范围内，avatrombopag的血浆暴露量呈剂量成比例增加。单次给药后，血小板计数以剂量相关方式增加，在第11天达到最大值，并在第27天恢复到基线水平。在日本人和白人受试者之间比较阿瓦曲波帕的药代动力学和药动力学时，没有发现重要的临床差异。对阿伐隆帕的治疗通常耐受良好。
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