抑制性的影响nicardipine细胞色素P450 (CYP)在人类肝脏微粒体。

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中村K, Ariyoshi N, Iwatsubo T,巨大Y, Higuchi年代,伊藤K,岛田N、K长岛,横井T,山本K, Horiuchi R, Kamataki T

抑制性的影响nicardipine细胞色素P450 (CYP)在人类肝脏微粒体。

生物制药公牛。2005年5月,28日(5):882 - 5。doi: 10.1248 / bpb.28.882。

PubMed ID
15863898 (在PubMed
]
文摘

通过预期的药物之间的相互反应nicardipine体内,细胞色素P450 (CYP)形式负责nicardipine的新陈代谢和抑制CYP-dependent nicardipine药物代谢的研究。微粒体的人类B-lymphoblastoid细胞表达每个人CYP形式被用于nicardipine的新陈代谢。抑制nicardipine对药物代谢的影响进行了研究使用人类肝脏微粒体。CYP2C8, CYP2D6和CYP3A4被当成主要CYP形式的新陈代谢nicardipine人类肝脏微粒体。Nicardipine强烈抑制两条途径三唑仑由CYP3A4催化羟基化。比较三种Ca(2 +)拮抗剂,nicardipine,硝苯地平,地尔硫卓透露,只有nicardipine显示这样一个强有力的抑制效力的典型CYP2D6-catalyzed药物代谢。此外,由CYP1A nicardipine抑制其他催化反应,体内CYP2A6基因表现,CYP2C8 CYP2C9和CYP2C19 K (i)值从1.1到29.4 microM。总之,人类CYP2D6 nicardipine是一种相对有效的抑制剂,CYP3A4和CYP2C(特别是CYP2C8和CYP2C19)体外,表明药物之间nicardipine和其他药物代谢之间的相互作用主要是由这些CYP形式似乎发生在体内。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶
药物 生物 药理作用 行动
Nicardipine 细胞色素P450 2 c19 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
Nicardipine 细胞色素P450 2 c8 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
Nicardipine 细胞色素P450 2 d6 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
Nicardipine 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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