CYP2C19参与甲苯磺丁脲羟基化由人类肝脏微粒体。

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韦斯特先生,拉斯科JM,约翰逊EF, Raucy杰

CYP2C19参与甲苯磺丁脲羟基化由人类肝脏微粒体。

药物金属底座Dispos。2000年3月28日(3):354 - 9。

PubMed ID

10681382 (在PubMed

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甲苯磺丁脲sulfonylurea-type口服降血糖药的行动终止tolylsulfonyl甲基羟基化的一部分由细胞色素p - 450 (CYP)酶催化的人类CYP2C亚科。尽管大多数研究涉及CYP2C9的独家催化剂肝甲苯磺丁脲羟基化对于人类来说,有证据表明,其他CYP2C酶(如CYP2C19)也可能参与。为此,我们使用了一个免疫化学方法来评估个人在微粒体甲苯磺丁脲CYP2Cs新陈代谢的作用。多克隆抗体是CYP2C9纯化从人类肝脏,对重组,然后被back-adsorbed CYP2C19耦合固相支持。免疫印迹显示吸收反CYP2C9制备反应只有CYP2C9和相应的本地重组蛋白在肝微粒体,和不再承认CYP2C19 CYP2C8。单一的anti-CYP2C9不仅保留了抑制CYP2C9-catalyzed反应的能力,是它的标志(90%)抑制4双氯芬酸的羟基化净化CYP2C9和人肝微粒体,但也表现出代谢特异性,表明其可以忽略不计(< 15%)的抑制作用在S-mephenytoin 4的羟基化净化CYP2C19或包含CYP2C19肝微粒体。单一的anti-CYP2C9还发现甲苯磺丁脲的抑制率由93 + / - 4羟基化和78 + / - 6%,CYP2C19-deficient CYP2C19-containing人类肝微粒体,分别。综上所述,我们的研究结果表明,CYP2C9和CYP2C19都参与甲苯磺丁脲由人类肝微粒体,羟基化,CYP2C19背后至少14 - 22%的甲苯磺丁脲的新陈代谢。虽然在人类的肝脏表达CYP2C19小于CYP2C9的,它可能扮演重要的角色在甲苯磺丁脲的性格主题表达高水平的CYP2C19或催化地缺乏CYP2C9酶。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
甲苯磺丁脲	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	未知的	底物	细节