二甲苯氧庚酸是一种人类细胞色素P450 2 c9的有效抑制剂。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
温家宝X,王JS、后方JT Kivisto KT, Neuvonen PJ
二甲苯氧庚酸是一种人类细胞色素P450 2 c9的有效抑制剂。
药物金属底座Dispos。2001年11月,29 (11):1359 - 61。
- PubMed ID
-
11602509 (在PubMed]
- 文摘
-
二甲苯氧庚酸的体外抑制作用对细胞色素P450 (CYP) 1 a2(非那西汀O-deethylation),体内CYP2A6基因表现(香豆素7-hydroxylation), CYP2C9(甲苯磺丁脲羟基化),CYP2C19 (S-mephenytoin 4羟基化),CYP2D6(右美沙芬O-deethylation), CYP2E1 (chlorzoxazone 6-hydroxylation),和CYP3A4(咪达唑仑1羟基化)活动是人类肝脏微粒体检查使用池。二甲苯氧庚酸的体内药物的相互作用预测体外使用[我]/[我]+ K (I))值。二甲苯氧庚酸强烈和竞争性抑制CYP2C9活动,K (i) (IC(50)值为5.8 (9.6)microM。此外,二甲苯氧庚酸表现出有些较小的抑制性影响CYP2C19、CYP1A2活动,与K (i) (IC(50)值24 (47)microM和82 (136)microM,分别。与浓度250 microM,二甲苯氧庚酸对体内CYP2A6基因表现没有明显的影响,CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4活动。基于[我]/[我]+ K (I))值计算总(或释放)血浆浓度峰值二甲苯氧庚酸,96%(56%),86%(24%)和64%(8%)的抑制CYP2C9的间隙,CYP2C19、分别和CYP1A2基质可以预期。总之,二甲苯氧庚酸抑制CYP2C9的活性与临床相关的浓度,这是可能的机制二甲苯氧庚酸与CYP2C9底物药物,如华法林和格列本脲。二甲苯氧庚酸也可能损害清除CYP2C19 CYP1A2基质,但抑制其他CYP亚型是不可能的。
DrugBank数据引用了这篇文章
- 药物酶
-
药物 酶 类 生物 药理作用 行动 二甲苯氧庚酸 细胞色素P450 1 a2 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 二甲苯氧庚酸 细胞色素P450 2 c19 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 二甲苯氧庚酸 细胞色素P450 2 c9 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互苊香豆醇 Etofibrate 时可以增加出血的风险或严重性Etofibrate结合苊香豆醇。 苊香豆醇 环丙贝特 时可以增加出血的风险或严重性环丙贝特结合苊香豆醇。 苊香豆醇 Simfibrate 时可以增加出血的风险或严重性Simfibrate结合苊香豆醇。 苊香豆醇 Ronifibrate 时可以增加出血的风险或严重性Ronifibrate结合苊香豆醇。 苊香豆醇 氯贝酸铝 可以增加出血的风险或严重性结合苊香豆醇铝安妥明时。 苊香豆醇 Clofibride 时可以增加出血的风险或严重性Clofibride结合苊香豆醇。 苊香豆醇 非诺贝酸 时可以增加出血的风险或严重性非诺贝酸结合苊香豆醇。 苊香豆醇 苯扎贝特 时可以增加出血的风险或严重性苯扎贝特结合苊香豆醇。 Acetohexamide 安妥明 时可以增加低血糖的风险或严重性结合Acetohexamide安妥明。 Acetohexamide 非诺贝特 时可以增加低血糖的风险或严重性非诺贝特结合Acetohexamide。
