比较代谢功能和抑制CYP2D6.1概要,CYP2D6.10, CYP2D6.17。

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他MM,沈H刘H, Wrighton SA王L,李郭B, C

比较代谢功能和抑制CYP2D6.1概要,CYP2D6.10, CYP2D6.17。

药物金属底座Dispos。2007年8月,35 (8):1292 - 300。doi: 10.1124 / dmd.107.015354。Epub 2007年4月30日。

PubMed ID

17470523 (在PubMed

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文摘

细胞色素P450 2 d6多态性(CYP2D6)基因在人类药代动力学变化的主要原因。虽然穷人代谢表型是由两个零等位基因导致缺乏CYP2D6功能蛋白质、大变异个体功能等位基因仍然主要是无法解释的。因此,本研究的目的是检查内在CYP2D6酶差异中存在几个活跃的等位变异。相对催化活动CYP2D6酶动力学三个功能活跃的人类等位变异,CYP2D6.1, CYP2D6.10,和CYP2D6.17系统地研究代谢的能力结构多样化的临床重要CYP2D6-metabolized药物(以1、bufuralol可待因、debrisoquine右美沙芬,氟西汀,去甲替林,和曲马多的影响各种CYP2D6-inhibitors(可卡因,氟西汀,-norfluoxetine、丙咪嗪、奎尼丁、和甲硫哒嗪)在这三个变体。最显著差异观察是一致的,但substrate-dependent死亡的催化效率cDNA-expressed CYP2D6.10和CYP2D6.17与CYP2D6.1相比,产生1.32 - 27.9和7.33 - 80.4%的CYP2D6.1效率,分别。从这个研究最重要的发现是,有混合的等位基因变异对功能的影响减少es亲和力或酶抑制剂亲和力,较低,较高,或相当于CYP2D6.1。考虑的,而高频CYP2D6 10和CYP2D6 * 17 *等位基因对亚裔和非洲裔美国人,这些数据分别提供进一步深入了解民族CYP2D6-mediated药物代谢的差异。然而,与所有的体外体内推断,应该谨慎的临床后果。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
可卡因	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节