立体选择CYP2C8抑制剂二甲苯氧庚酸之间的交互和外消旋布洛芬。

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Tornio,尼米M, Neuvonen PJ,后方JT

立体选择CYP2C8抑制剂二甲苯氧庚酸之间的交互和外消旋布洛芬。

63年5月,欧元中国新药杂志。2007 (5):463 - 9。doi: 10.1007 / s00228 - 007 - 0273 - 9。Epub 2007年2月27日。

PubMed ID

17333159 (在PubMed

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文摘

目的:布洛芬,非甾体类抗炎剂,生物体外细胞色素P450 (CYP) 2 c8和2 c9。我们研究二甲苯氧庚酸的可能影响,体内CYP2C8抑制剂,在健康志愿者的药物布洛芬。方法:在随机二相交叉的一项研究中,健康志愿者花了600毫克二甲苯氧庚酸连续3天每天两次口头或安慰剂。3天,每摄入400毫克的外消旋布洛芬。等离子体布洛芬对映体和二甲苯氧庚酸的浓度测定。结果:二甲苯氧庚酸提高了平均血浆浓度时间曲线下面积(AUC (0-infinity)) R-ibuprofen 34%(范围-10 - 67%;P < 0.001)。消除半衰期(R - t(1/2))和S-ibuprofen增加了54和34%(11 - 162%和16 - 85%;分别为P < 0.001)。R -其他药代动力学变量和S-ibuprofen没有显著改变。 The AUC(0-infinity) ratio of R-ibuprofen to S-ibuprofen was increased by gemfibrozil (P < 0.001). CONCLUSIONS: Gemfibrozil moderately increases the AUC(0-infinity) of R-ibuprofen and prolongs its t (1/2), indicating that R-ibuprofen is partially metabolised by CYP2C8. The interconversion of R- to S-ibuprofen can explain the small effect of gemfibrozil on the t (1/2) of S-ibuprofen. The gemfibrozil-ibuprofen interaction is of limited clinical significance.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
二甲苯氧庚酸	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节