Curcuminoids抑制多个人工细胞色素P450, UDP-glucuronosyltransferase sulfotransferase酶,而胡椒碱是一个相对选择性CYP3A4抑制剂。

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小男,Volak LP Ghirmai年代,法院MH

Curcuminoids抑制多个人工细胞色素P450, UDP-glucuronosyltransferase sulfotransferase酶,而胡椒碱是一个相对选择性CYP3A4抑制剂。

药物金属底座Dispos。2008年8月,36 (8):1594 - 605。doi: 10.1124 / dmd.108.020552。2008年5月14日Epub。

PubMed ID

18480186 (在PubMed

]

文摘

Curcuminoid提取和胡椒碱被评估的有利影响阿尔茨海默病,其他棘手的障碍。因此,我们研究了潜力herb-drug相互作用涉及细胞色素P450 (P450) UDP-glucuronosyltransferase (UGT)和sulfotransferase(饥饿)的酶。curcuminoid提取抑制饥饿> CYP2C19 > CYP2B6 > UGT > CYP2C9 > CYP3A活动与IC(50)值从0.99 + / - 0.04到25.3 + / - 1.3 microM,而CYP2D6、CYP1A2、CYP2E1活动影响较小(IC(50)值> 60 microM)。抑制CYP3A活性的curcuminoid提取符合竞争性抑制(K (i) = 11.0 + / - 1.3 microM),而抑制CYP2C9和CYP2C19活动都符合混合competitive-noncompetitive抑制(10.6 + / - 1.1和7.8 + / - 0.9 microM,分别)。胡椒碱是一种相对的CYP3A选择性非竞争性抑制剂(IC (50) 5.5 + / - 0.7 microM, K (i) = 5.4 + / - 0.3 microM)对其他酶用更少的影响评估(IC (50) > 29 microM)。Curcuminoid提取和胡椒碱抑制重组CYP3A4更有说服力地比CYP3A5(> 5倍)。纯合成curcuminoids(姜黄素、demethoxycurcumin bisdemethoxycurcumin)也对CYP3A评估的影响,CYP2C9 UGT,饥饿活动。这三个对CYP3A curcuminoids有相似的影响,UGT,和饥饿活动,但demethoxycurcumin (IC (50) = 8.8 + / - 1.2 microM)比姜黄素或更积极的对CYP2C9 bisdemethoxycurcumin (IC (50) > 50 microM)。根据这些数据和预期组织抑制剂的浓度,我们预测,汇票管理curcuminoid /胡椒碱组合最有可能抑制CYP3A, CYP2C9, UGT,饥饿的新陈代谢在肠道粘膜。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
姜黄素	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节
姜黄素	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
姜黄素硫酸盐	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
姜黄素硫酸盐	细胞色素P450 2 b6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
姜黄素硫酸盐	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
姜黄素硫酸盐	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节
姜黄素硫酸盐	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
姜黄素硫酸盐	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
姜黄素硫酸盐	细胞色素P450 3 a5	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
姜黄素硫酸盐	UDP-glucuronosyltransferases (ugt)(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	抑制剂	细节