尿酸转运体参与增加肾清除率的黄嘌呤氧化酶抑制剂oxypurinol诱导促进尿酸排泄的代理,benzbromarone。

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小林Iwanaga T, D, Hirayama M, Maeda T, Tamai我

尿酸转运体参与增加肾清除率的黄嘌呤氧化酶抑制剂oxypurinol诱导促进尿酸排泄的代理,benzbromarone。

药物金属底座Dispos。2005年12月,33 (12):1791 - 5。Epub 2005年8月31日。

PubMed ID

16135657 (在PubMed

]

文摘

Benzbromarone报道增加肾清除率oxypurinol,别嘌呤醇的活性代谢物。我们检查了肾oxypurinol运输来确定这样的肾清除率的变化可以解释为改变transporter-mediated再吸收。以来的第一步再吸收发生在肾上皮细胞顶膜,我们专注于膜转运蛋白。Benzbromarone是重吸收的抑制剂的尿酸由尿酸转运体(URAT) URAT1 (SLC22A12),这是表示在近端小管细胞顶膜的人类。oxypurinol的非洲爪蟾蜍卵母细胞注射互补的RNA URAT1明显高于水的卵母细胞,和吸收饱和,K (m)约800 microM。此外,benzbromarone抑制oxypurinol吸收microM URAT1在浓度低至0.01。oxypurinol的吸收另一个有机阴离子转运蛋白(OAT) OAT4 (SLC22A11),也表示在近端肾小管上皮细胞顶膜,是微不足道的,而吸收的[3 h] estrone-3-sulfate OAT4被oxypurinol显著抑制。此外,无论是运输活动的有机阳离子/肉碱转运体(OCTN) 1和OCTN2 oxypurinol或benzbromarone影响。这些结果表明,URAT1 oxypurinol参与肾脏重吸收,以及肾清除率的增量的oxypurinol伴随管理benzbromarone URAT1可能是由于药物相互作用。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Oxypurinol

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Oxypurinol	黄嘌呤脱氢酶和氧化酶	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节