体内CYP2A6基因表现的角色和CYP2B6尼古丁C-oxidation由人类肝脏微粒体。

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山崎H,井上K,桥本M,岛田T

体内CYP2A6基因表现的角色和CYP2B6尼古丁C-oxidation由人类肝脏微粒体。

拱Toxicol。1999年3月,73 (2):65 - 70。

PubMed ID

10350185 (在PubMed

]

文摘

尼古丁C-oxidation通过重组人细胞色素P450 (P450或CYP)由人类肝微粒体酶和研究使用方便高效液相色谱测定方法。实验在人类P450酶重组杆状病毒系统,co-express人类烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH) P450还原酶(简化型),表明体内CYP2A6基因表现最高尼古丁C-oxidation活动CYP2B6和CYP2D6紧随其后;公里由这三个值P450酶被确定为11.0,105年和132年microM,分别和Vmax值是11.0,8.2,和8.6 nmol /每分钟nmol P450,分别。CYP2E1 2 c19 1 a2, 2 c8, 3 a4, 2 c9, 1 a1促成尼古丁C-oxidation只在高(500 microM)底物浓度。CYP1B1 2 c18 3 a5和4 a11没有可衡量的活动甚至在500年microM尼古丁。16人肝微粒体的样本,尼古丁C-oxidation活动是10 microM底物浓度与体内CYP2A6基因表现内容,而这种相关系数下降当底物浓度增加到500 microM。体内CYP2A6基因表现的贡献CYP2B6(以及)证明了实验的影响orphenadrine(香豆素和anti-CYP2A6)尼古丁C-oxidation活动500年人类肝脏微粒体microM尼古丁。CYP2D6被发现以来小角色奎尼丁没有抑制微粒体尼古丁C-oxidation 10和500 microM基质浓度。这些结果支持这一观点,体内CYP2A6基因表现的主要角色在较低底物浓度尼古丁C-oxidation体内CYP2A6基因表现和2 b6扮演的角色在高底物浓度在人类肝脏微粒体。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
尼古丁	细胞色素P450 1 a1	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节
尼古丁	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节
尼古丁	细胞色素P450 2 a6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
尼古丁	细胞色素P450 2 b6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
尼古丁	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
尼古丁	细胞色素P450 2 c8	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
尼古丁	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
尼古丁	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
尼古丁	细胞色素P450 2 e1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
尼古丁	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节