CYP3A6对卡马西平的代谢:体外药物相互作用研究模型。

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Mesdjian E, Seree E, Charvet B, Mirrione A, Bourgarel-Rey V, Desobry A, Barra Y

CYP3A6对卡马西平的代谢:体外药物相互作用研究模型。

生命科学学报，1999;29(3):344 - 344。

PubMed ID

10096433 (PubMed视图

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摘要

卡马西平(CBZ)广泛应用于癫痫的治疗。该药物主要由CYPs代谢为10,11 -环氧卡马西平(CBZ-E)，但这种代谢物比母体药物毒性更大，确实具有抗惊厥特性。在人类中，CYP3A4、CYP2C8和CYP1A2已被证明与CBZ生物转化有关。我们的目的是建立一个实验模型，以确定CBZ与其他抗癫痫药物的相互作用。我们首先鉴定了代谢CBZ的CYP亚型。我们使用兔的肝微粒体，用已知主要诱导CYPs亚家族的各种化合物处理。在测试了所有化合物后，我们证明只有用CYP3A诱导剂处理的动物能够强烈代谢CBZ。抗CYP3A抗体抑制CBZ生物转化。所有CYP3A亚家族底物都特异性地减少CBZ-E的形成。在我们的实验中，我们没有观察到任何抑制CYP2C底物。 These data provide evidence that in rabbit the CYP3A subfamily is primarily involved in CBZ metabolism. Using this model we investigated the interaction of CBZ with phenobarbital, phenytoin, ethosuccimide, primidone, progabide, vigabatrin and lamotrigine.

引用本文的药物库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
卡马西平	细胞色素P450 2C8	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节