不断升级的每日剂量的对公开的安全性和药物动力学药物rifapentine在健康志愿者。

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陆Dooley KE, Bliven-Sizemore EE,维纳米,Y, Nuermberger EL,哈伯德WC, Fuchs EJ,米利亚山,缅甸人WJ,多尔曼

不断升级的每日剂量的对公开的安全性和药物动力学药物rifapentine在健康志愿者。

91年5月,中国新药杂志。2012 (5):881 - 8。doi: 10.1038 / clpt.2011.323。

PubMed ID

22472995 (在PubMed

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文摘

Rifapentine公开(RP T)是一种药物,可以缩短治疗时间当代替利福平(RI F),每日最大耐受剂量的RP T细胞色素及其潜力3 a4感应和autoinduction临床相关的剂量是未知的。在这个阶段我,剂量递增研究在健康的志愿者,每日剂量高asa指定最多20毫克/公斤/天是耐受性良好。稳态RP T浓度与剂量增加从5到15毫克/公斤,但血浆浓度时间曲线下的面积(AU C0-24)和最大浓度(Cmax)是相似的在15 - 20毫克/公斤军团。尽管RP T药物动力学(PK)似乎是时间积累发生在每日剂量。均值非盟C0-12口服咪达唑仑(MDZ),细胞色素3 (CYP 3)调查药物,降低了93%的共同RPT与共同服用RIF的74% (P < 0.01)。口服间隙的变化MDZ不随RP T剂量。总之,RP T容忍在高剂量as20毫克/公斤/天,PK不到dose-proportional, CYP 3感应是健壮的。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Rifapentine	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节