抑制药物代谢的细胞色素p450芳香化酶抑制剂药物曲唑及其主要氧化代谢物4,4’-methanol-bisbenzonitrile体外。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
宋年代,吸引MM,弗洛克哈特哒,比伊·德斯塔Z
抑制药物代谢的细胞色素p450芳香化酶抑制剂药物曲唑及其主要氧化代谢物4,4’-methanol-bisbenzonitrile体外。
癌症Chemother杂志。2009年10月,64 (5):867 - 75。doi: 10.1007 / s00280 - 009 - 0935 - 7。Epub 2009年2月7日。
- PubMed ID
-
19198839 (在PubMed]
- 文摘
-
目的:确定曲唑及其主要的抑制效力人类代谢物,4,4’-methanol-bisbenzonitrile,八个细胞色素P450 (CYP)酶的活动。方法:曲唑及其代谢物孵化与人类肝微粒体(高)(或表示CYP亚型)和NADPH在没有(控制)和测试抑制剂的存在。结果:曲唑体内CYP2A6基因表现的有力竞争抑制剂(K (i) 4.6 + / - 0.05 microM和5.0 + / - 2.4 microM在高级别和体内CYP2A6基因表现,分别)和弱抑制剂CYP2C19 (42.2 K (i)在高级别和33.3 microM microM CYP2C19),而其代谢物显示适度抑制CYP2C19和CYP2B6。曲唑或其代谢物对其他cyp的影响可以忽略不计。结论:基于体外K (i)值,曲唑预计体内CYP2A6基因表现的弱抑制剂在体内。曲唑及其主要人类代谢物对其他cyp表现出抑制活动,但临床相关的药物相互作用似乎不太可能为K (i)值高于曲唑的治疗性血浆浓度。
DrugBank数据引用了这篇文章
- 药物
- 药物酶
-
药物 酶 类 生物 药理作用 行动 曲唑 细胞色素P450 2 a6 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 曲唑 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 未知的底物细节 - 药物反应
-
反应 细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
