插件可以- 08066,小说2 b 5 -羟色胺受体拮抗剂,减少monocrotaline-induced肺动脉高血压大鼠右心室肥大。

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Porvasnik SL,日尔曼年代,Embury J,甘农KS,雅克·V,穆雷J,伯恩BJ, Shacham年代,Al-Mousily F

插件可以- 08066,小说2 b 5 -羟色胺受体拮抗剂,减少monocrotaline-induced肺动脉高血压大鼠右心室肥大。

J Exp其他杂志》2010年8月,334 (2):364 - 72。doi: 10.1124 / jpet.109.165001。Epub 2010年4月29日。

PubMed ID

20430844 (在PubMed

]

文摘

肺动脉高压(PAH)是一种威胁生命的疾病,导致右心室衰竭。5 - (4 - (6-Chlorothieno [2, 3 - d] pyrimidin-4-ylamino) piperidin-1-yl)甲基)2-fluorobe nzonitrile monofumarate(插件可以- 08066)是一个选择性5 -羟色胺受体2 b (5-HT2BR)拮抗剂导致选择性肺动脉血管舒张。在最近的研究中,插件可以- 08066的影响评估利用野百合碱(MCT)全身的PAH鼠模型。雄性老鼠收到40毫克/公斤MCT和磷酸盐治疗口服一天两次与车辆或50或100 - 08066毫克/公斤插件可以5周。肺和心脏功能评价血流动力学、心脏重量,磁共振成像(MRI),肺动脉(PA)形态学和组织学。心脏核磁共振表明,插件可以- 08066(100毫克/公斤)显著(P < 0.05)提高右心室射血分数。插件可以在50 - 08066显著减少PA压力峰值和100毫克/公斤(分别为P < 0.05和< 0.01)相比,其特定控制动物。插件可以- 08066治疗也显著降低右心室(RV) /体重和RV /左心室+隔(分别为P < 0.01和< 0.001)相比MCT-treated动物。的形态学评估肺小动脉显示显著减少内侧壁增厚和管腔闭塞与剂量的插件可以- 08066 (P < 0.01)。- 08066 5-HT2BR拮抗剂插件可以大大减毒海拔PA压力和房车心脏肥大和维护功能。 Pulmonary vascular remodeling was also diminished compared with MCT control rats. PRX-08066 prevents the severity of PAH in the MCT rat model.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
插件可以- 08066	5 -羟色胺受体2 b	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节