药效学、药动学、安全性和耐受性encenicline,选择性alpha7烟碱受体部分激动剂,在单ascending-dose和生物利用度研究。

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巴比尔AJ, Hilhorst M, Van Vliet,斯奈德P, Palfreyman MG, Gawryl M, Dgetluck N,马萨罗,Tiessen R, Timmerman W,柄

药效学、药动学、安全性和耐受性encenicline,选择性alpha7烟碱受体部分激动剂,在单ascending-dose和生物利用度研究。

其他。2015年2月1;37 (2):311 - 24。doi: 10.1016 / j.clinthera.2014.09.013。Epub 2014年10月14日。

PubMed ID

25438724 (在PubMed

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文摘

目的:Encenicline(执行副总裁- 6124)是一个选择性alpha7烟碱乙酰胆碱受体部分激动剂被开发在阿尔茨海默氏症和精神分裂症认知障碍。我们报告2单剂研究评估的相对生物利用度,药代动力学资料,耐受性,在健康的志愿者encenicline和认知的影响。方法:一个ascending-dose研究评估了安全、耐受性、药代动力学和药效学的encenicline在健康男性志愿者。受试者接受一个1 - 3.5,7 - 20 - 60 -,或180毫克口服溶液剂encenicline或安慰剂。第二个单剂、随机、非盲、三期,交叉研究在健康男性和女性受试者相比1毫克口服胶囊的相对生物利用度和1毫克口服溶液剂encenicline和评估食物和性的影响在encenicline药动学特征。发现:在第一项研究中,encenicline耐受性良好,dose-proportional增加C (max)(-100年平均范围0.59 ng / mL)和AUC0-infinity(平均范围45.6 -8890 ng.h /毫升)观察了1 - 180毫克剂量范围。Procognitive影响数字符号替换测试最大20毫克剂量。在第二项研究中,encenicline 1毫克口服胶囊和口服溶液bioequivalent encenicline没有观察到的食物影响药代动力学资料的90%置信区间治疗比率都比较(即胶囊溶液和美联储禁食)Cmax和AUC在80%到125%之间。30%至40% encenicline暴露在女性受试者高于各自的价值观在男性受试者符合男性受试者的重量高出33%。没有临床相关的安全性和耐受性的影响encenicline被观察到。 IMPLICATIONS: Encenicline was well tolerated at single doses up to 180 mg, and doses as low as 1 mg had dose- and time-dependent pharmacodynamic effects on the central nervous system. Oral capsule and solution were bioequivalent and were not affected by food. Although a sex effect on pharmacokinetic profile was observed, it was attributable to weight differences. Clinical Trial Registration at EudraCT: 2006-005623-42 and EudracT: 2008-000029-20.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Encenicline	神经乙酰胆碱受体亚单位级别alpha - 7	蛋白质	人类	是的	部分激动剂	细节