金刚烷胺抑制海马神经元烟碱乙酰胆碱受体功能。

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松林H，斯旺森KL，阿尔伯克基EX

金刚烷胺抑制海马神经元烟碱乙酰胆碱受体功能。

中华药物学杂志，1997年5月;281(2):834-44。

PubMed ID

9152392 (PubMed视图

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摘要

采用全细胞膜片钳技术，记录了三种乙酰胆碱(ACh)诱发电流，研究了金刚烷胺对海马神经元烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)的影响。由含α 7亚基的nAChRs介导的快速脱敏的IA型烟碱电流，在神经元上应用烷胺10分钟(IC50 = 6.5微米)后被抑制，但ACh的效力(EC50 = 0.27 mM)不受药物影响。金刚烷胺(30-50微米)对峰值电流幅值的衰减呈电压依赖性，在膜电位为负时的影响大于膜电位为正时的影响。相反，电流的衰减相位以电压无关的方式缩短。当金刚烷胺与乙酰胆碱短暂合用时，药物的效力明显降低(IC50 = 130微米)。因此，烷胺对IA型烟电流的非竞争性影响是复杂的，涉及对α 7 nAChR的封闭和脱敏状态的作用。缓慢脱敏，α -白桦毒素不敏感的II型烟电流，由二氢- β -红霉素抑制，由α - 4 β - 2 nAChRs介导，III型烟电流由甲胺抑制，由α - 3 β - 4 nAChRs介导，也对烷胺抑制敏感。10微米的烷胺与ACh共施时，II型电流的峰值振幅仅略有降低，但持续电流的衰减时间常数和振幅显著降低。当金刚烷胺与ACh短暂共应用时，III型电流也被抑制。与它对烟碱电流的影响相反，在10微米时金刚烷胺不影响n -甲基- d -天冬氨酸加甘氨酸、γ -氨基丁酸、甘氨酸或红氨酸引起的电流。 Thus, on cultured hippocampal neurons, amantadine preferentially inhibits nicotinic currents.

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
金刚烷胺	神经元乙酰胆碱受体亚单位α -3	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
金刚烷胺	神经元乙酰胆碱受体亚基α -4	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
金刚烷胺	神经元乙酰胆碱受体亚基α -7	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节