异氟醚对人胚胎肾细胞中神经元烟碱乙酰胆碱受体的调控。

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山下M，森T，永田K，叶俊珍，奈桥T

异氟醚对人胚胎肾细胞中神经元烟碱乙酰胆碱受体的调控。

麻醉学杂志2005年1月;102(1):76-84。

PubMed ID

15618790 (PubMed视图

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摘要

背景:神经烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)对吸入麻醉药敏感已被证实。作者之前报道过氟烷能有效阻断大鼠皮层神经元的alpha4beta2型nAChRs。然而，临床上广泛使用的异氟醚对nachr的影响在很大程度上还有待观察。作者研究了异氟醚与七氟醚和氟烷对人胚胎肾细胞中表达的人α 4beta2 nAChRs的影响。方法:采用全细胞和单通道膜片钳技术记录乙酰胆碱诱导的电流。结果:异氟醚、七氟醚和氟烷对乙酰胆碱诱导电流的抑制呈浓度依赖性，50%抑制浓度分别为67.1、183.3和39.8 microM，对应的最小肺泡浓度为0.5或更低。当麻醉药与乙酰胆碱共施时，异氟醚和七氟醚降低了受体对乙酰胆碱的表观亲和力，而氟烷降低了乙酰胆碱最大电流。异氟醚预施和共施时，其抑制作用与乙酰胆碱浓度无关。异氟醚阻断了nAChR的静息和激活状态。单通道分析显示，84微米的异氟醚降低了通道打开时的平均打开时间和爆发持续时间，而没有引起通道打开时的“闪烁”。 Isoflurane increased the mean closed time. As a result, the open probability of single channels was greatly reduced by isoflurane. CONCLUSIONS: Isoflurane, sevoflurane, and halothane potently blocked the alpha4beta2 nAChR. Isoflurane suppression of whole-cell acetylcholine currents was a result of decreases in the open time, burst duration, and open probability and an increase in the closed time of single channels. The high sensitivity of neuronal nAChRs to inhalational anesthetics is expected to play an important role in several stages of anesthesia.

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
异氟烷	神经元乙酰胆碱受体亚基α -4	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
异氟烷	神经元乙酰胆碱受体亚单位β -2	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节