早期识别与人胆盐出口泵(BSEP/ABCB11)临床相关药物相互作用。
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Pedersen JM, Matsson P, Bergstrom CA, Hoogstraate J, Noren A, LeCluyse EL, Artursson P
早期识别与人胆盐出口泵(BSEP/ABCB11)临床相关药物相互作用。
毒理学杂志，2013 12月;136(2):328-43。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013年9月6日
- PubMed ID
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24014644 (查看PubMed］
- 摘要
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综合分析了人胆盐出口泵(BSEP/ABCB11)抑制与临床观察的药物性肝损伤(DILI)之间的关系。对BSEP膜囊泡中牛磺酸盐(TA)转运的抑制作用进行了研究，数据集包含250个化合物，其中确定了86个BSEP抑制剂。结构-活性模型确定BSEP抑制与复合亲脂性密切相关，而正分子电荷与缺乏抑制相关。数据集(n = 182)中所有批准的药物都根据美国食品和药物管理局发布的药品标签上的DILI警告进行分类，发现BSEP抑制与DILI之间存在很强的相关性。61种BSEP抑制剂中有多达38种与严重DILI相关，包括9种此前与BSEP抑制无关的药物。此外，在被测试的化合物中，与严重DILI相关的每2种药物都是BSEP抑制剂。最后，用三明治培养的人肝细胞(SCHH)详细研究了BSEP抑制、TA转运和临床观察到的DILI之间的关系。与严重DILI相关的BSEP抑制剂极大地减少了TA的小管流出，而较轻或无DILI的BSEP抑制剂导致SCHH中TA的流出减弱或没有减少。这种区别说明了SCHH在精细分析BSEP抑制时的有用性。总之，膜囊泡中的BSEP抑制被发现与DILI的严重程度相关，而在SCHH中TA的变化倾向显示出与重度DILI相关的BSEP抑制剂与无或轻度DILI相关的BSEP抑制剂分离。
引用本文的药库数据
- 药物转运蛋白
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药物 交互 整合药物之间
软件中的交互应用波生坦 利血平 利血平与波生坦合用可增加肝损伤的风险或严重程度。 应用波生坦 西咪替丁 西咪替丁与波生坦合用可增加肝损伤的风险或严重程度。 应用波生坦 Olmesartan 当奥美沙坦与波生坦合用时，肝损伤的风险或严重程度会增加。 氯丙嗪 Olmesartan 当奥美沙坦与氯丙嗪合用时，肝损伤的风险或严重程度会增加。 西咪替丁 Troglitazone 当曲格列酮与西咪替丁合用时，肝损伤的风险或严重程度会增加。 西咪替丁 Olmesartan 当奥美沙坦与西咪替丁合用时，肝损伤的风险或严重程度会增加。 炔雌醇 利血平 利血平与炔雌醇合用可增加肝损伤的风险或严重程度。 炔雌醇 孕酮 当孕酮与炔雌醇联合使用时，肝损伤的风险或严重程度会增加。 炔雌醇 氯丙嗪 当氯丙嗪与炔雌醇合用时，肝损伤的风险或严重程度会增加。 炔雌醇 西咪替丁 当西咪替丁与炔雌醇合用时，肝损伤的风险或严重程度会增加。
