在前列腺素D tranilast合成酶的抑制作用。
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Ikai K, Ujihara M,藤井裕久K, Urade Y
在前列腺素D tranilast合成酶的抑制作用。
生物化学杂志。1989年8月15日,38 (16):2673 - 6。
- PubMed ID
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2475113 (在PubMed]
- 文摘
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Tranilast的影响[N - (3, 4-dimethoxycinnamoyl)邻氨基苯甲酸)前列腺素合成的D2 (PGD2)大鼠腹腔肥大细胞匀浆的调查。主要环氧酶产品由肥大细胞匀浆PGD2,少量的PGE2和PGF2α也形成了。Tranilast压制生产PGD2剂量依赖性的方式与一个0.1毫米的IC50。这种抑制是由于PGD合成酶的抑制,但不是环氧酶,因为PGE2的形成和PGF2α持平于0.1毫米浓度。此外,glutathione-dependent转换[14 c] PGH2 PGD2通过PGD合成酶(EC 5.3.99.2 PGH-D异构酶)被Tranilast抑制,抑制50%达到0.08毫米在破碎细胞大鼠腹腔肥大细胞的准备工作。Tranilast也抑制纯化大鼠脾脏和大脑PGD合成酶。此外,Tranilast阻止PGD2生成完整的刺激肥大细胞钙离子载体A23187。这些结果表明Tranilast施加一些治疗效果,预防PGD2代肥大细胞和其他一些组织。