非精神活性大麻素大麻二酚抑制非洲爪蟾卵母细胞中5-羟色胺3a受体介导的电流。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
杨赫，Galadari S, Isaev D, Petroianu G, Shippenberg TS, Oz M
非精神活性大麻素大麻二酚抑制非洲爪蟾卵母细胞中5-羟色胺3a受体介导的电流。
中华药物学杂志2010 5月;333(2):547-54。doi: 10.1124 / jpet.109.162594。Epub 2010年2月16日。
- PubMed ID
-
20160007 (PubMed视图］
- 摘要
-
使用双电极电压钳技术研究了植物来源的非精神性大麻素，大麻二酚(CBD)对非洲爪蟾卵母细胞中表达的羟色胺(5-HT)3A受体功能的影响。CBD以浓度依赖的方式可逆抑制5-HT (1 microM)诱发电流(IC50 = 0.6 microM)。CBD(1微米)没有改变5-HT3A拮抗剂[3H]3-(5-甲基- 1h -咪唑-4-基)-1-(1-甲基-3-基)丙烷-1- 1 (GR65630)在表达5-HT3A受体的卵母细胞中的特异性结合。在1微米CBD的存在下，最大5- ht诱导电流也被抑制。在无CBD和存在CBD的情况下，EC50值分别为1.2和1.4 microM，表明CBD作为5-HT3受体的非竞争性拮抗剂。细胞内注射BAPTA和百日咳毒素预处理(5微克/ml)均未改变cbd对5- ht诱导电流的抑制作用。CBD抑制与5-HT3A表达水平和平均5-HT3受体电流密度呈负相关。放线菌素D预处理可抑制蛋白质转录，降低5-HT3受体的平均电流密度，增加CBD的抑制程度。这些数据表明CBD是在X. laevis卵母细胞中表达的5-HT3受体的变构抑制剂。他们进一步表明，CBD对5-HT3受体的变构抑制可能有助于其在痛觉和呕吐调节中的生理作用。