大麻素在TRPV通道中的作用:对TRPV3和TRPV4的影响及其与胃肠道炎症的潜在相关性。

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De Petrocellis L, Orlando P, Moriello AS, Aviello G, Stott C, Izzo AA, Di Marzo V

大麻素在TRPV通道中的作用:对TRPV3和TRPV4的影响及其与胃肠道炎症的潜在相关性。

物理学报(Oxf)。2012年2月,204(2):255 - 66。doi: 10.1111 / j.1748-1716.2011.02338.x。Epub 2011年8月12日。

PubMed ID

21726418 (PubMed视图

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摘要

目的:植物大麻素，如Delta(9)-四氢大麻酚(THC)和大麻二酚(CBD)，激活/脱敏香兰素1型或2型的热敏瞬时受体电位(TRP)通道(TRPV1或TRPV2)。我们研究了大麻素是否也激活/脱敏其他两种“热色氨酸”，即香草素3型或-4型的色氨酸通道(TRPV3或TRPV4)，以及trpv不活跃的大麻色素素(CBC)是否会改变胃肠道中TRPV1-4通道的表达。方法:通过评估大鼠重组TRPV3-和trpv4表达HEK-293细胞中[Ca(2+)](i)的升高来评估TRP活性。采用定量RT-PCR方法检测促炎剂巴豆油处理小鼠空肠和回肠中TRP通道mRNA的表达。结果:(i) CBD和四氢大麻varin (THCV)刺激trpv3介导的[Ca(2+)](i)具有高疗效(50-70%的效果离子霉素)和效力(EC(50约)3.7 mum)，而大麻igerovarin (CBGV)和大麻酚酸(CBGA)在脱敏该通道对香芹酚的作用方面明显比激活它更有效;(ii)大麻idivarin和THCV刺激trpv4介导的[Ca(2+)](i)具有中等-高疗效(30-60%的作用离子霉素)和效力(EC(50) 0.9-6.4 mum)，而CBGA, CBGV，大麻酚和大麻酚在对4- α -phorbol 12,13-didecanoate (4 α - pdd)的作用脱敏方面明显比激活它更有效;(iii) CBC降低了巴豆油处理小鼠空肠中的TRPV1beta、TRPV3和TRPV4 mRNA，以及回肠中的TRPV3和TRPV4 mRNA。结论:大麻素可以影响TRPV1-4通道的活性和表达，具有各种潜在的治疗应用，包括在胃肠道。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
大麻二酚	瞬态受体电位阳离子通道亚家族V成员3	蛋白质	人类	未知的	激活剂	细节
大麻二酚	瞬态受体电位阳离子通道亚家族V成员4	蛋白质	人类	未知的	激活剂	细节