HT29-MTX和Caco-2 / TC7层作为人类肠道吸收的预测模型:黏液层的作用。
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博瑟姆Pontier C, Pachot J R, Lenfant B, Arnaud P
HT29-MTX和Caco-2 / TC7层作为人类肠道吸收的预测模型:黏液层的作用。
J制药科学。2001年10月,90(10):1608 - 19所示。
- PubMed ID
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11745719 (在PubMed]
- 文摘
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19个化合物的渗透率Caco-2 / TC7和HT29-MTX模型确定,以及每个模型的能力来预测相比,人类被肠道吸收。类似的视渗透率值(日志P (app))得到测试,在这两种模型对于大多数化合物和情节的日志P (app)与分数吸收人类给类似的s形曲线。日志之间的线性相关性也观察到P (app)值来自这两个模型,这表明HT29-MTX是人类吸收的另一个模型预测。扩散系数和渗透率值的相似度获得了一系列亲水亲脂性的化合物在两个模型表明,人类腺癌HT29-MTX杯状细胞分泌的黏液层不构成扩散障碍等化合物。缺乏22 (P-gp) HT29-MTX细胞系可以解释渗透率值越高获得了西咪替丁和舒马曲坦在这个模型中与来自Caco-2 / TC7单层膜。结果表明,HT29-MTX模型可用于排序的被动渗透率化合物,不论他们的潜能与P-gp交互,促进优化化学系列化合物的物理化学特性。