肌醇环肽aureobasidin phosphorylceramide合成酶的抑制。

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ae PA,年轻的CL, Nagiec MM, Elhammer美联社

肌醇环肽aureobasidin phosphorylceramide合成酶的抑制。

Antimicrob代理Chemother。2009年2月,53 (2):496 - 504。doi: 10.1128 / AAC.00633-08。Epub 2008 12月1。

PubMed ID

19047657 (在PubMed

]

文摘

通过使用detergent-washed膜制备、真菌的互动自然产物抑制剂aureobasidin (AbA)和肌醇phosphorylceramide合成酶(IPC合成酶)研究了野生型和突变体酶催化反应的动力学分析。AbA抑制白色念珠菌和酿酒酵母的野生型酶不可逆,时间的方式,与明显的K (i) 183年和234年的价值点,分别。三个合成chemistry-derived AbA衍生品,pha - 533179, pha - 556655和pha - 556656,有亲和力低4 - 5数量级,可逆抑制剂与供体基质磷脂酰肌醇(PI)。AbA是可逆的,显然非竞争性抑制剂,K (i)为1.4 microM, IPC的合成酶AbA-resistant酿酒酵母突变体。K (m)值的基板(神经酰胺和π)相互作用的时候被类似的突变体和野生型酶。相比之下,V (max)突变体酶是不到10%的野生型酶。比较的结果与AbA可以同其他两个天然产物抑制剂,rustmicin khafrefungin,透露,尽管rustmicin似乎是可逆的,非竞争性抑制剂的野生型酶,K (i)为16.0 nM, khafrefungin时间抑制剂的动力学特性和明显的K (i) 0.43海里。效率的评估这些化合物作为突变酶的抑制剂都显示明显的酶的亲和力下降超过2数量级。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Basifungin

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Basifungin	肌醇phosphorylceramide合酶	蛋白质	酵母	是的	抑制剂	细节

多肽

的名字	UniProt ID
肌醇phosphorylceramide合酶	O13332	细节