粉防己碱是p -糖蛋白介导的多药耐药的有效抑制剂。
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付林，梁勇，邓林，丁勇，陈林，叶勇，杨霞，潘强
粉防己碱是p -糖蛋白介导的多药耐药的有效抑制剂。
中国癌症杂志，2004年4月;53(4):349-56。doi: 10.1007 / s00280 - 003 - 0742 - 5。Epub 2003 12月10日。
- PubMed ID
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14666379 (PubMed视图］
- 摘要
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多药耐药(MDR)是肿瘤化疗的主要障碍之一。一种有希望解决这一问题的方法是利用一种无毒且有效的调制剂来逆转MDR，与抗癌药物联合使用可以增加抗癌效果。进行了实验，以检验粉防己碱(Tet)作为耐多药逆转剂的潜力。在2.5 micromol/l的Tet溶液中培养72 h，细胞存活率超过90%。2.5微mol/l Tet几乎完全逆转了KBv200细胞对长春新碱(VCR)的抗性。低至0.625 micromol/l的Tet可使MDR逆转7.6倍，但对体外药敏KB细胞的敏感性无影响。在裸鼠KBv200细胞异种移植模型中，Tet和VCR均不能抑制肿瘤生长。然而，在三个独立的实验环境中，VCR和Tet联合抑制肿瘤生长的能力分别为45.7%、61.2%和55.7%。在裸鼠KB细胞异种移植模型中，Tet对肿瘤生长无抑制作用，而VCR及VCR与Tet联合作用对肿瘤生长的抑制作用分别为40.6%和41.6%。机制研究表明，Tet抑制了[(3)H]叠氮平P-gp的光亲和标记，并以浓度依赖的方式增加了MDR KBv200细胞VCR的积累。 The results suggest that Tet is a potent MDR-reversing agent in vitro and in vivo. Its mechanism of action is via directly binding to P-gp and increasing intracellular VCR accumulation.